科技日報訊 （記者過國忠通訊員趙雪倩）近日，科技日報記者從無錫市科技局獲悉，迪哲（江蘇）醫(yī)藥股份有限公司（以下簡稱迪哲醫(yī)藥）自主研發(fā)了全球首創(chuàng)治療非小細胞肺癌的小分子化合物創(chuàng)新藥——舒沃替尼，相關藥物研發(fā)、轉化科學和臨床研究的相關成果，日前發(fā)表在國際期刊《癌癥發(fā)現》上。

舒沃替尼是針對表皮生長因子受體（EGFR）突變導致的非小細胞肺癌而設計的新一代靶向藥物。其首選適應癥為治療EGFR20號外顯子插入突變非小細胞肺癌，于2019年7月完成首例受試者給藥，正在我國、美國、韓國、澳大利亞、日本等國家和地區(qū)開展關鍵性注冊臨床試驗。

北京協(xié)和醫(yī)院呼吸與危重癥醫(yī)學科教授王孟昭介紹，舒沃替尼具備良好的耐受性，100毫克及以上劑量在不同亞型的EGFR20號外顯子插入突變非小細胞肺癌患者中均觀察到抗腫瘤療效，并在腦轉移患者及Amivantamab療效不佳或治療后進展的患者中均顯示療效，最佳腫瘤緩解率（ORR）達到48.4%。

除此之外，在EGFR敏感突變、T790M突變和HER220號外顯子插入突變非小細胞肺癌患者中也觀察到初步療效，并具備良好的藥代動力學特征，人體半衰期約50小時，PK曲線平緩，因此連續(xù)用藥達到穩(wěn)態(tài)時藥物峰值濃度和谷底濃度差距小。

值得關注的，舒沃替尼的不良反應譜與已獲批的表皮生長因子受體絡氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）類似，無特殊不良反應，因藥物相關不良事件導致永久停藥、減劑量等的發(fā)生率較低。